|
粉碎技術(shù)的發(fā)展可以說日新月異，尤其是超微粉碎技術(shù)是近20年迅速發(fā)展起來的一項跨學(xué)科、跨行業(yè)的高新技術(shù)，它在中藥制藥行業(yè)的應(yīng)用雖然起步較晚，但已顯示出獨特的優(yōu)勢和廣闊的應(yīng)用前景。與傳統(tǒng)粉碎工藝相比，采用超微粉碎技術(shù)可明顯提高制劑的藥效學(xué)活性r11，改善制劑的藥代動力學(xué)性質(zhì)，它的推廣與應(yīng)用必將推動中藥的現(xiàn)代化。下面是北京燕山正德機械設(shè)備有限公司總結(jié)的一些超微粉碎機方面的發(fā)展方向和優(yōu)點！
1.中藥超微粉碎技術(shù)的相關(guān)概念
中藥超微粉碎技術(shù)又稱中藥細胞級微粉碎技術(shù)或中藥細胞破壁技術(shù)。所謂細胞級微粉碎，是指以生物細胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細度為目的，而是追求細胞的破壁率，粉碎后粒子的中心粒徑在75μm以下。雖然細胞的破壁率越高，藥材的細度越細，但細度作為一種宏觀檢測指標(biāo)，無法表達藥材的真實性狀。通過超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150-200目提高到300目以上，對于一般藥材，在該細度條件下的細胞破壁率大于95％．這項新技術(shù)適合于不同質(zhì)地的各種藥材，可使其中有效成分直接暴露出來，而不是使有效成分從細胞壁（膜）釋放，從而使藥物起效更加迅速、充分。
2.中藥超微粉碎對藥物體內(nèi)吸收的影響
中藥經(jīng)超微粉碎處理后，其粒度更加細微、均勻，因此表面積增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增強，藥物能較好地分散、溶解于胃液中，增大與胃黏膜的接觸面積，從而更易被胃腸道吸收，大大提高了生物利用度．相當(dāng)一部分礦物類藥材是水不溶性物質(zhì)，經(jīng)超微粉碎處理后，因粒度大大減少而可加快其在體內(nèi)的溶解、吸收速度，提高其吸收量。
3.中藥超微粉碎制劑的藥效學(xué)研究
杜曉敏等研究發(fā)現(xiàn)，相同劑量時，用超微粉碎技術(shù)制成的糖泰膠囊的藥效作用強于傳統(tǒng)粉碎工藝，前者小劑量組對正常小鼠的血糖降低作用與后者大劑量組幾乎相同；相同劑量時，超微粉碎比其他方法生產(chǎn)的附桂地黃丸藥效作用更明顯。他們還采用超微粉碎技術(shù)與傳統(tǒng)粉碎技術(shù)加工原生藥材，再以相同制劑工藝制成外用藥誠年月泰A與誠年月泰B，結(jié)果兩者在藥效學(xué)方面存在著明顯差異：相同劑量時誠年月泰A鎮(zhèn)痛及改善微循環(huán)的作用均強于誠年月泰B，而小劑量誠年月泰A與大劑量誠年月泰B的藥效作用相當(dāng)接近。可見，采用超微粉碎技術(shù)制成的誠年月泰A制劑療效明顯提高。
4.中藥超微粉碎技術(shù)對中藥制劑質(zhì)量的影響
4.1制劑溶出度：羚羊角超細粉化后可以提高羚羊角水溶性蛋白質(zhì)的溶出。對六味地黃丸進行超微粉碎，其溶出度明顯提高。
4.2藥材有效成分含量：蔡光先等”’試驗發(fā)現(xiàn)，人參、紅參、西洋參、三七等含人參皂苷類成分的藥材經(jīng)超微粉碎后，人參皂苷的浸出量明顯優(yōu)于其傳統(tǒng)飲片。但也有報道稱，微粉化對沉香揮發(fā)油等成分損失較重．這說明對不同藥材的粉碎粒度應(yīng)該視藥材的性質(zhì)而定。
4.3超微粉碎和普通粉碎的藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對比試驗：對糖泰膠囊的研究顯示，超微粉碎、普通粉碎在提取時間、提取方法、顯微鑒定等方面均有差異。超微粉碎后的細粉可以縮短靜置時間；熱提取法可以用浸漬法取代；顯微鑒別可以觀察棕色塊狀物特征結(jié)構(gòu)的顆粒大小，而且在同樣放大倍數(shù)條件下，特征結(jié)構(gòu)有顯著差別。
5.超微粉碎設(shè)備
由于粉碎設(shè)備的多樣化，所以如何選擇適合中藥粉碎的機器成為人們關(guān)注的重點，根據(jù)北京中醫(yī)藥大學(xué)的研究和各個制藥企業(yè)的實際使用經(jīng)驗來看，北京燕山正德機械設(shè)備有限公司的超微粉碎機YSC-701以其獨特的研磨剪切粉碎方式為中藥粉碎機尤其是纖維性中藥的粉碎提供了可靠的機器設(shè)備。
6.應(yīng)用前景
超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用將帶來中藥傳統(tǒng)劑型的革新和發(fā)展，推動中藥劑型現(xiàn)代化。以生藥人藥的傳統(tǒng)劑型有湯劑、散劑、膏劑和丸劑等，超微粉碎技術(shù)的應(yīng)用可以拓寬以生藥人藥的劑型，如片劑、膠囊劑、軟膏劑、吸人劑、涂膜劑等，也可促進先進制劑技術(shù)（如固體分散技術(shù)和藥物緩釋技術(shù)）在這些生藥劑型中的應(yīng)用。此外，對于一些固體制劑（如沖劑、片劑、膜劑），根據(jù)處方性質(zhì)，在制備工藝的某些環(huán)節(jié)引入超微粉碎技術(shù)，亦有可能在溶解度、崩解度、吸收率、附著力和生物利用度方面改善其品質(zhì)。另外，將一些具有保健滋補作用的中藥加工成超細微粉，既可減少資源浪費、增加藥物吸收、改善藥物口感，亦可作為添加劑加入到一些食品中制成各種保健食品；將一些具有消除色斑、滋養(yǎng)皮膚等功效的中藥或提取物進行超微粉碎，并與其他原料調(diào)配成各種療效型化妝品，也有可能提高其療效及品質(zhì)。
7.問題
7.1超微粉碎藥物粒度雖然可以盡量減小，而溶解度和溶解速度卻不會無限制地增大，粒度小到一定程度時表面能因素就顯露出來，而且過細的粒子表面會吸附空氣并帶有電荷，從而影響藥物吸收，增加藥物存放難度。因此將超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于中藥基礎(chǔ)研究時，只有確定具體品種的最適粒度，才能發(fā)揮其優(yōu)勢。
7.2超微粉碎技術(shù)在發(fā)揮單一藥材藥效方面有很大的優(yōu)勢，但對于復(fù)方制劑特別是傳統(tǒng)中醫(yī)方劑中需要煎煮使用的中藥，它是否適合還值得探討。許多研究證實，很多中藥煎劑中單一成分有些無藥理作用或藥理作用很小，但當(dāng)與其他藥材共煎后就會產(chǎn)生很強的藥效，說明在煎煮過程中發(fā)生了化學(xué)變化。這種作用不是將單一藥材超微粉碎后簡單混合就能產(chǎn)生的。因此，這一先進的技術(shù)在中藥中的應(yīng)用還需要進一步考察和研究。
|
